药物抑制动力学

信息概要

药物抑制动力学是研究药物与靶点（如酶、受体等）相互作用机制的重要领域，通过分析药物对生物分子活性的抑制效果，为药物研发、剂量优化及安全性评估提供科学依据。

第三方检测机构提供的药物抑制动力学检测服务，可帮助制药企业、科研机构及临床单位精准评估药物效能，确保其符合法规要求。检测的重要性在于：验证药物作用机制、优化治疗方案、降低不良反应风险，并为药物注册申报提供关键数据支持。

本服务涵盖药物抑制动力学的多维度检测，包括抑制常数（Ki）、半数抑制浓度（IC50）、结合速率等核心参数，适用于小分子化合物、生物制剂等多种药物类型。

检测项目

• 抑制常数（Ki）
• 半数抑制浓度（IC50）
• 最大抑制率（Imax）
• 抑制曲线斜率（Hill系数）
• 结合速率常数（Kon）
• 解离速率常数（Koff）
• 药物-靶点结合亲和力（Kd）
• 时间依赖性抑制评估
• 可逆性抑制分析
• 不可逆性抑制分析
• 竞争性抑制类型判定
• 非竞争性抑制类型判定
• 反竞争性抑制类型判定
• 酶动力学参数（Km、Vmax）
• 抑制选择性指数
• 细胞水平抑制活性
• 代谢稳定性关联分析
• 药物相互作用潜力
• 血浆蛋白结合率影响
• 温度/pH依赖性抑制

检测范围

• 小分子化学药物
• 单克隆抗体
• 多肽类抑制剂
• 核酸类药物
• 天然产物提取物
• 酶抑制剂
• 受体拮抗剂
• 离子通道阻滞剂
• 激酶抑制剂
• 蛋白酶体抑制剂
• 表观遗传调控药物
• 抗生素类
• 抗肿瘤靶向药物
• 免疫调节剂
• 心血管系统药物
• 神经系统药物
• 抗病毒化合物
• 激素类抑制剂
• 植物源性活性成分
• 微生物代谢产物

检测方法

• 荧光偏振法（FP）：通过荧光标记检测分子结合引起的偏振变化
• 表面等离子共振（SPR）：实时监测药物与靶点的结合动力学
• 等温滴定量热法（ITC）：测量结合过程中的热量变化
• 酶联免疫吸附试验（ELISA）：定量分析抑制导致的酶活性改变
• 液相色谱（HPLC）：分离并检测反应产物
• 质谱分析法（MS）：准确测定药物-靶点复合物分子量
• 放射性配体结合实验：使用标记配体评估竞争性抑制
• 微量热泳动（MST）：基于温度梯度检测结合事件
• 圆二色谱（CD）：分析药物结合引起的构象变化
• 核磁共振（NMR）：解析原子级别的相互作用
• 细胞毒性检测（MTT/XTT）：评估细胞水平抑制效果
• 荧光共振能量转移（FRET）：监测分子间近距离相互作用
• 凝胶电泳迁移率变动分析（EMSA）：验证核酸类药物的抑制
• 动态光散射（DLS）：检测复合物粒径变化
• 高通量筛选（HTS）：自动化大规模抑制活性检测

检测仪器

• 表面等离子共振仪
• 荧光分光光度计
• 等温滴定量热仪
• 液相色谱仪
• 质谱仪
• 酶标仪
• 核磁共振波谱仪
• 圆二色光谱仪
• 微量热泳动仪
• 动态光散射仪
• 超速离心机
• 流式细胞仪
• 实时荧光定量PCR仪
• 高通量筛选系统
• 全自动蛋白相互作用分析仪

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