竞争性抑制测试

信息概要

• 酶竞争性抑制剂是一类能够与酶活性位点特异性结合，从而调控生物化学反应速率的分子，广泛应用于药物开发和工业催化。
• 检测竞争性抑制剂的活性对于评估其安全性、有效性以及合规性至关重要，有助于避免副作用和确保产品质量。
• 本检测服务提供全面的分析，涵盖从基础抑制参数到高级动力学研究，确保数据的准确性和可靠性。

检测项目

• 抑制常数 (Ki)
• 半数抑制浓度 (IC50)
• 最大抑制率
• 选择性系数
• 结合亲和力
• 解离常数
• 酶活性残留率
• 时间依赖性抑制评估
• 可逆性测试
• 不可逆性确认
• 竞争性抑制类型验证
• 非竞争性抑制排除
• 反竞争性抑制分析
• 底物特异性测试
• pH依赖性评估
• 温度敏感性
• 储存稳定性分析
• 纯度测定
• 杂质含量检测
• 生物活性评估
• 细胞毒性测试
• 代谢稳定性分析
• 血浆蛋白结合率
• 口服生物利用度预测
• 血脑屏障穿透性
• 基因毒性筛查
• 致突变性评估
• 急性毒性测试
• 慢性毒性分析
• 环境归宿研究

检测范围

• 蛋白酶抑制剂
• 激酶抑制剂
• 磷酸酶抑制剂
• 核酸酶抑制剂
• 糖苷酶抑制剂
• 氧化还原酶抑制剂
• 转移酶抑制剂
• 水解酶抑制剂
• 裂合酶抑制剂
• 异构酶抑制剂
• 连接酶抑制剂
• 膜蛋白酶抑制剂
• 胰蛋白酶抑制剂
• 弹性蛋白酶抑制剂
• 胶原酶抑制剂
• 金属蛋白酶抑制剂
• 丝氨酸蛋白酶抑制剂
• 半胱氨酸蛋白酶抑制剂
• 天冬氨酸蛋白酶抑制剂
• 苏氨酸蛋白酶抑制剂
• 酪氨酸激酶抑制剂
• 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂
• 脂质激酶抑制剂
• G蛋白偶联受体抑制剂
• 离子通道抑制剂
• 转运蛋白抑制剂
• 核受体抑制剂
• 细胞因子抑制剂
• 生长因子抑制剂
• 凋亡抑制剂

检测方法

• 酶联免疫吸附法 (ELISA)：使用特异性抗体检测抑制剂浓度，适用于高通量筛选。
• 液相色谱法 (HPLC)：通过色谱分离定量抑制剂，提供高精度分析。
• 质谱法 (MS)：准确测量抑制剂分子量，用于结构确认。
• 表面等离子共振 (SPR)：实时监测抑制剂与酶的结合动力学。
• 等温滴定量热法 (ITC)：测量结合过程中的热变化，评估热力学参数。
• 圆二色谱 (CD)：分析抑制剂二级结构变化，评估构象影响。
• 荧光偏振 (FP)：基于荧光信号评估结合亲和力和特异性。
• 放射配体结合 assay：使用放射性标记物定量抑制剂结合能力。
• 细胞基 assay：在活细胞中测试抑制效果，模拟生理环境。
• 动物模型测试：通过体内实验评估抑制剂的药效和毒性。
• 分子对接模拟：计算机辅助预测抑制剂与酶的结合模式。
• 动力学分析：测量酶反应速率变化，计算抑制常数。
• 抑制曲线拟合：通过数学模型计算IC50和Hill系数。
• 选择性筛选：针对多个酶靶点测试，评估抑制剂特异性。
• 代谢稳定性测试：在肝微粒体模型中评估抑制剂降解速率。
• 血浆稳定性测试：测量抑制剂在血浆中的半衰期。
• 渗透性测试：使用Caco-2细胞模型评估肠道吸收性。
• 基因毒性测试：如Ames试验，检测致突变风险。
• 毒性测试：如MTT assay，评估细胞存活率。
• 环境毒性测试：如藻类生长抑制试验，分析生态影响。

检测仪器

• 分光光度计
• 液相色谱仪
• 质谱仪
• 表面等离子共振仪
• 等温滴定量热仪
• 圆二色谱仪
• 荧光光谱仪
• 微孔板阅读器
• 细胞培养箱
• 动物房设施
• 计算机集群
• 液相色谱-质谱联用仪
• 气相色谱仪
• 核磁共振仪
• X射线衍射仪