受体激动剂筛选

信息概要

受体激动剂筛选是一项重要的药理检测服务，主要用于识别和评估化合物对特定受体的激活能力。该检测在药物研发、毒理学研究以及功能食品评价中具有关键作用，能够帮助科研人员快速筛选出具有潜在活性的候选分子，从而加速新药开发进程或评估产品的安全性。

受体激动剂筛选的检测信息涵盖多种受体类型和信号通路，通过高通量技术和高灵敏度仪器，确保数据的准确性和可靠性。此类检测对于确保药物靶向性、减少副作用以及优化治疗方案具有重要意义。

检测项目

• 受体结合亲和力
• 半数最大效应浓度（EC50）
• 最大效应（Emax）
• 信号通路激活能力
• 受体选择性
• 细胞毒性评估
• 时间依赖性效应
• 剂量反应曲线分析
• 受体脱敏现象
• 内源性配体竞争性
• 跨膜转运效率
• 受体表达水平检测
• 下游蛋白磷酸化水平
• 第二信使浓度变化
• 基因表达调控分析
• 细胞增殖抑制率
• 受体二聚化现象
• 细胞内钙离子流动
• 膜电位变化检测
• 受体内化速率

检测范围

• G蛋白偶联受体（GPCR）
• 离子通道受体
• 酪氨酸激酶受体
• 核受体
• 细胞因子受体
• 趋化因子受体
• 肾上腺素能受体
• 多巴胺受体
• 血清素受体
• 阿片受体
• 组胺受体
• 乙酰胆碱受体
• 雌激素受体
• 雄激素受体
• 甲状腺激素受体
• 生长激素受体
• 胰岛素受体
• 瘦素受体
• 血管紧张素受体
• 内皮素受体

检测方法

• 放射配体结合实验：通过放射性标记配体测定受体结合能力
• 荧光共振能量转移（FRET）：检测受体构象变化或相互作用
• 钙离子荧光成像：监测受体激活后的钙信号
• 报告基因 assay：利用荧光或发光信号评估受体活性
• 电生理技术：记录离子通道受体的电流变化
• 表面等离子共振（SPR）：实时监测分子间相互作用
• 酶联免疫吸附试验（ELISA）：定量检测下游信号分子
• Western blot：分析受体及下游蛋白表达水平
• 流式细胞术：高通量检测细胞表面受体表达
• 质谱分析：鉴定受体修饰或代谢产物
• 高通量筛选（HTS）：自动化大规模化合物筛选
• 细胞热转移 assay（CETSA）：评估受体-配体结合稳定性
• 免疫共沉淀（Co-IP）：验证受体相互作用蛋白
• 基因敲除/敲降技术：验证受体功能
• 微生理系统（器官芯片）：模拟体内受体反应

检测仪器

• 多功能酶标仪
• 流式细胞仪
• 荧光显微镜
• 共聚焦显微镜
• 电生理记录系统
• 表面等离子共振仪
• 液相色谱-质谱联用仪
• 高通量筛选系统
• 实时荧光定量PCR仪
• 蛋白电泳系统
• 凝胶成像系统
• 超速离心机
• 细胞培养箱
• 生物分子相互作用分析仪
• 微孔板洗板机