膜转运体活性实验

信息概要

膜转运体活性实验是评估药物或化合物与生物膜转运体相互作用的重要检测项目，广泛应用于药物研发、毒理学研究及临床前评价。该实验通过测定转运体对特定底物的摄取或外排能力，帮助判断化合物是否为转运体的底物、抑制剂或诱导剂，从而预测其药代动力学特性及潜在药物相互作用。

检测膜转运体活性的重要性在于：1）优化药物设计，提高生物利用度；2）评估药物间相互作用风险；3）满足监管机构（如FDA、EMA）对创新药申报的要求；4）为精准医疗提供数据支持。第三方检测机构可提供符合GLP规范的标准化服务，确保数据可靠性和可重复性。

检测项目

• P-糖蛋白（P-gp）转运活性
• 乳腺癌耐药蛋白（BCRP）转运活性
• 多药耐药相关蛋白（MRP）家族转运活性
• 有机阴离子转运多肽（OATP）摄取活性
• 有机阳离子转运体（OCT）摄取活性
• 有机阴离子转运体（OAT）摄取活性
• 钠-牛磺胆酸共转运多肽（NTCP）活性
• 肽转运体（PEPT）活性
• 单羧酸转运体（MCT）活性
• 葡萄糖转运体（GLUT）活性
• 氨基酸转运体（LAT）活性
• 核苷转运体（CNT）活性
• 胆盐输出泵（BSEP）抑制活性
• 线粒体转运体（MPC）活性
• 囊性纤维化跨膜传导调节因子（CFTR）活性
• 胆固醇转运体（NPC1L1）活性
• 锌转运体（ZIP）活性
• 铁转运体（DMT1）活性
• 铜转运体（CTR1）活性
• 维生素C转运体（SVCT）活性

检测范围

• 化学合成药物
• 生物制剂
• 天然产物提取物
• 中药复方制剂
• 基因治疗载体
• 纳米递送系统
• 放射性标记化合物
• 前药分子
• 代谢产物
• 环境污染物
• 食品添加剂
• 化妆品成分
• 农药残留
• 工业化学品
• 诊断显影剂
• 营养补充剂
• 抗生素类
• 抗肿瘤药物
• 神经系统药物
• 心血管药物

检测方法

• 荧光底物摄取法：通过荧光标记底物测定转运体介导的细胞内积累
• 放射性同位素示踪法：使用³H或¹⁴C标记化合物定量转运速率
• LC-MS/MS定量法：高灵敏度检测非标记底物的跨膜转运
• 膜囊泡转运实验：分离膜囊泡研究ATP依赖性外排转运
• 双电极电压钳技术：测量转运体介导的离子电流变化
• 表面等离子共振（SPR）：实时监测转运体与化合物的结合动力学
• 荧光共振能量转移（FRET）：分析转运体构象变化
• 细胞极化转运实验：使用Transwell模型测定双向转运
• 基因敲除细胞对比法：通过CRISPR技术验证转运体特异性
• 高通量筛选（HTS）平台：自动化检测大批量样品
• 微生理系统（MPS）：模拟体内微环境下的转运行为
• 蛋白质组学分析：鉴定转运体表达谱变化
• 分子对接模拟：计算机辅助预测化合物-转运体相互作用
• 等温滴定量热法（ITC）：测定结合热力学参数
• 流式细胞术：快速评估转运体功能状态

检测仪器

• 液相色谱仪（HPLC）
• 液相色谱-质谱联用仪（LC-MS/MS）
• 荧光分光光度计
• 液体闪烁计数器
• 多功能酶标仪
• 流式细胞仪
• 表面等离子共振仪
• 膜片钳系统
• 超速离心机
• 细胞培养生物反应器
• Transwell培养系统
• 高通量筛选项目合作单位
• 等温滴定量热仪
• 共聚焦显微镜
• 全自动蛋白印迹系统

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