重组蛋白抑制剂筛选实验

信息概要

重组蛋白抑制剂筛选实验是一种通过高通量技术评估候选化合物对特定重组蛋白抑制效果的重要方法。该检测服务广泛应用于药物研发、靶点验证及先导化合物优化领域，能够快速筛选出具有潜在治疗价值的抑制剂。

检测的重要性在于，它为药物开发提供了关键数据支持，帮助研究人员明确化合物的活性、特异性及作用机制，从而降低研发成本并加速临床前研究进程。

本服务涵盖从初筛到剂量效应分析的完整流程，确保数据的可靠性和重复性，满足不同阶段的研发需求。

检测项目

• 半数抑制浓度(IC50)测定
• 抑制常数(Ki)计算
• 结合亲和力检测
• 酶动力学参数分析
• 时间依赖性抑制评估
• 可逆性抑制测试
• 竞争性抑制模式鉴定
• 非竞争性抑制模式鉴定
• 反竞争性抑制模式鉴定
• 抑制特异性验证
• 细胞毒性平行检测
• 代谢稳定性测试
• 血浆蛋白结合率测定
• 细胞膜渗透性评估
• 体外代谢产物分析
• 药物-药物相互作用预测
• 热稳定性变化检测
• 构象变化分析
• 聚合倾向性测试
• 长期稳定性监测

检测范围

• 激酶抑制剂
• 蛋白酶体抑制剂
• 磷酸酶抑制剂
• 组蛋白去乙酰化酶抑制剂
• 拓扑异构酶抑制剂
• 核酸酶抑制剂
• G蛋白偶联受体拮抗剂
• 离子通道阻滞剂
• 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂
• 血管生成抑制剂
• 炎症因子信号通路抑制剂
• 表观遗传调控抑制剂
• 自噬过程抑制剂
• 凋亡通路抑制剂
• 代谢酶抑制剂
• 转运蛋白抑制剂
• 受体酪氨酸激酶抑制剂
• 细菌蛋白合成抑制剂
• 病毒蛋白酶抑制剂
• 真菌细胞壁合成抑制剂

检测方法

• 荧光偏振法：通过测量荧光标记配体与蛋白结合后的偏振变化
• 表面等离子共振技术：实时监测分子间相互作用动力学
• 等温滴定量热法：直接测定结合过程中的热力学参数
• 微量热泳动技术：基于温度梯度下的分子迁移行为分析
• 高通量荧光筛选：使用微孔板读数器进行大规模初筛
• 放射性配体结合实验：利用标记配体进行高灵敏度检测
• 酶联免疫吸附试验：定量检测蛋白-抑制剂复合物形成
• 圆二色谱分析：评估抑制剂引起的蛋白二级结构变化
• 核磁共振波谱法：解析抑制剂与蛋白的原子级相互作用
• X射线晶体学：确定复合物的三维晶体结构
• 质谱分析法：鉴定共价结合的抑制剂修饰位点
• 动态光散射技术：监测蛋白聚集状态变化
• 差示扫描量热法：测定蛋白热稳定性改变
• 停流光谱技术：捕获快速反应动力学过程
• 毛细管电泳法：分离和定量分析复合物组分

检测仪器

• 多功能酶标仪
• 表面等离子共振仪
• 等温滴定量热仪
• 微量热泳动仪
• 圆二色谱仪
• 核磁共振波谱仪
• X射线衍射仪
• 质谱仪
• 动态光散射仪
• 差示扫描量热仪
• 停流光谱仪
• 毛细管电泳仪
• 液相色谱仪
• 荧光显微镜
• 超速离心机